Allopurinol: kako uzimati s gihtom i koji analozi lijeka postoje?

Kolik

Za liječenje bolesti zglobova, farmaceutska industrija danas proizvodi mnogo učinkovitih lijekova. Allopurinol za liječenje gihta je jedan takav učinkovit lijek.

Giht kao bolest zglobova

U ljudskom tijelu konstantno dolazi do metabolizma, u kojem se proteini razgrađuju i oblikuju energiju za život. Ovaj proces je popraćen formiranjem mokraćne kiseline, čije se izlučivanje izvodi pomoću sustava za izlučivanje - bubrega.

U suprotnosti s ovom funkcijom, te se soli počinju taložiti u zglobovima i tkivima, što dovodi do razvoja gihta koji pogađa zglobove: ruke i prste, laktove, koljena, stopala. Giht se često javlja zajedno s artrozom zglobova. Stoga, ako postoji bol u zglobovima, liječnici savjetuju da se za savjet obratite stručnjacima.

Znakovi gihta

Simptomi gihta ne mogu se pomiješati s drugim bolestima, oni su tako specifični. Izraženi simptomi ove bolesti zglobova su upale, akutni artritis s bolnim sindromima koji dovode do recidiva. Prvi simptomi gihta manifestiraju se u obliku jakog bola, počevši od zgloba palca.

To je veliki palac koji je pod utjecajem gihta, postaje prva meta, pacijenti se žale na:

  • bolan jak bol oštrog karaktera;
  • oticanje i crvenilo kože;
  • povišena tjelesna temperatura;
  • bol u bubrezima i nečistoće krvi u mokraći.

Lijek alopurinol

Allopurinol se propisuje za ublažavanje bolova i za liječenje gihta, a učinkovit je lijek koji se koristi za liječenje visokih razina mokraćne kiseline u krvi. Lijek se propisuje kada laboratorijski testovi pokazuju hiperurikemiju, s pojavom komplikacija u obliku gihta.

Allopurinol je dostupan u obliku tableta u blister pakiranju od 10 komada iu bočici od 50 tableta. Cijena lijekova se kreće od 70 do 100 rubalja.

Kako djeluje alopurinol?

Tablete protiv gihta inhibiraju stvaranje soli mokraćne kiseline i taloženje u tkivima. Allopurinol ne samo da smanjuje sadržaj mokraćne kiseline, nego također sprečava njihovo stvaranje, otapa i uklanja sol iz tijela pacijenta.

Uz strogo pridržavanje propisa liječnika, razina mokraćne kiseline vraća se u normalu nakon 5-6 mjeseci od početka liječenja. Pacijenti oslobađaju teške napade bolesti nakon šest mjeseci, a neki nakon godinu dana. Čvorovi gihta rastvaraju se oko razdoblja liječenja.

Indikacije za uporabu

Allopurinol karakterizira širok spektar djelovanja, propisuje se bolesnicima s hiperurikemijom, koja se ne može ispraviti uz pomoć terapijske prehrane.

Uspješno se koristi za:

  • uratna nefropatija;
  • liječenje primarne ili sekundarne hiperurikemije;
  • enzimski nedostatak kongenitalnog porijekla;
  • urolitijaze;
  • posljedice bolesti bubrega, kada se u bubrezima formiraju kamenje;
  • citostatsko liječenje, radioterapija, kao i terapija kortikosteroidima;
  • kronična mijeloidna leukemija i leukemija.

Lijek se može uzimati dugo vremena kako bi se spriječila hiperurikemija. Allopurinol tablete i njegovi analozi propisuju se u kombinaciji s drugim protuupalnim i antiseptičkim lijekovima.

Kako uzimati alopurinol za giht?

Allopurinol se može uzimati bez žvakanja, vode za piće nakon obroka. Doza se propisuje na temelju stanja pacijenta, ovisno o sadržaju mokraćne kiseline u krvi.

Doziranje i režimi liječenja:

  • Za djecu, lijek se propisuje samo u liječenju malignih tumora. Allopurinol se propisuje za bebe do 6 godina starosti, uzimajući u obzir tjelesnu težinu, 5 mg po kg tjelesne težine, za djecu od 6 do 10 godina, terapijska doza je 10 mg, uzeta dijeljenjem 3-4 puta.
  • Za odrasle bolesnike i djecu stariju od 10 godina dnevna doza Allopurinola određena je od 70 do 100 mg, a doza se ravnomjerno povećava za 100 mg svaka 2-3 tjedna.
  • Doza održavanja alopurinola je 200-600 mg, ovisno o razvoju bolesti. U nekim teškim slučajevima bolesti propisana je maksimalna doza od 800 mg. Uz dnevnu dozu od 300 mg, treba je podijeliti u 2-4 doze s definicijom jednakih intervala između njih.
  • U teškim oblicima tijeka bolesti propisana je jedna doza od 200 mg, maksimalna pojedinačna doza od 300 mg. Liječenje s ovim imenovanjem Allopurinol nastaviti za 2-4 tjedna, onda možete prebaciti na održavanje doza od 100-300 mg.
  • Allopurinol se propisuje s oprezom i malim dozama za starije osobe koje pate od zatajenja jetre i bubrega.

Povećanje doze provodi se pod strogom pažljivom kontrolom urične kiseline u krvi. Prilikom korištenja lijeka preporučuje se redovito provjeravanje stanja jetre.

kontraindikacije

Kao i svaki drugi lijek, alopurinol za giht ima kontraindikacije za recept. Primjena bez razmatranja opasnosti može dovesti do nepopravljivih posljedica.

Lijeku je zabranjeno uzimati:

  • preosjetljivost na komponente alata;
  • teška oštećenja bubrega;
  • bolest jetre;
  • smanjeni klirens kreatinina.

Ne možete piti tablete za akutnu bol, tijekom jakih napada gihta. Nemojte propisivati ​​Allopurinol trudnicama tijekom dojenja, kao i bebama mlađim od 3 godine.

Učinkovitost lijeka

Prije nego što počnete terapijske mjere u liječenju gihta, preporuča se pažljivo proučiti mehanizam djelovanja Allopurinola, prisutnost kontraindikacija tableta, usporediti te podatke s pacijentovim zdravstvenim stanjem. Bez recepta, lijekovi nisu dopušteni.

Uz strogo pridržavanje prehrane i recepata urologa, pacijenti počinju primjećivati ​​olakšanje u nekoliko mjeseci.

Nuspojave

Obično uzimanje Allopurinol tableta pacijenti normalno toleriraju, ali svaki organizam je individualan, kod nekih bolesnika može izazvati nuspojave.

Ako pacijent pati od nedostatka bubrega i jetre, lijek može uzrokovati sporednu reakciju.

Korištenje alopurinola može biti popraćeno:

  • visok krvni tlak, bradikardija;
  • glavobolje, pospanost, oštećenje vida, slabost;
  • uremija, nefritis i hematurija;
  • trombocitopenija, aplastična anemija;
  • impotencija, sterilnost i ginekomatizam;
  • alergijske manifestacije: osip i svrbež, hiperemija kože.

Analogi lijeka

Svi analozi, kao i Allopurinol, imaju za cilj smanjiti mokraćnu kiselinu i stvaranje urata u tijelu bolesnika s gihtom. Allopurinol se može zamijeniti drugim lijekom. Samo liječnik može odgovoriti na pitanje pacijenta koji lijek odabrati, budući da svaki analog ima svoje osobine i nuspojave.

Allopurinol za giht - liječenje i trajanje, doziranje i kontraindikacije

Francuz Mosheron je 1739. napisao raspravu “O plemenitom gihtu i njegovim vrlinama”, ali danas teško da postoji osoba koja se želi označiti takvom “privilegijom”. Nedostatak liječenja gihta može dovesti do invalidnosti. Kombinirana terapija za ovu bolest je različita u trajanju, ali vrijeme neće biti uzaludno trošeno ako se Allopurinol koristi za liječenje gihta - protuupalni lijek koji ima ogromnu količinu pozitivnih povratnih informacija od ljudi koji su prošli liječenje i koji su pratili tijek i dozu.

Što je alopurinol?

Tvar alopurinol je inhibitor ksantin oksidaze - katalizatora koji potiče pretvorbu ksantina u mokraćnu kiselinu. Lijek se koristi u fazi kada testovi ukazuju na hiperurikemiju, odnosno povećanje sadržaja mokraćne kiseline u krvi. Sistemska uporaba lijeka postaje neophodna ako hiperurikemija daje takvu komplikaciju kao što je giht.

Allopurinol je dostupan u obliku tableta i iznosi 10 komada u blister pakiranju. Lijek se prodaje u kartonskim pakiranjima, po 3 ili 5 blistera. Lijek se može nalaziti u bočicama neprozirne boje, sa sadržajem od 50 komada (alopurinol 100 mg po tableti) ili 30 komada (300 mg aktivne tvari u tableti). Bočice se stavljaju u kartonsku kutiju.

Glop Allopurinol Treatment

Uz sustavno povišenu razinu mokraćne kiseline u tijelu, osoba razvija patološko stanje (giht) povezano s odlaganjem urata u tkivima njegovih soli. Simptomi gihta izraženi su kao rekurentni akutni artritis, upale i bolni sindromi. Allopurinol djeluje depresivno na stvaranje urata. Prema ocjenama, lijek nije namijenjen za brzo ublažavanje boli, nego za postupno uklanjanje samog uzroka bolnih manifestacija gihta.

Indikacije za uporabu

Allopurinol se koristi za pomoć pacijentima kojima je dijagnosticirana hiperurikemija, a koja se ne može ispraviti dijetama. Lijek se koristi za sljedeće indikacije:

  • uratna urolitijaza;
  • uratna nefropatija;
  • izlučivanje mokraćne kiseline;
  • liječenje primarne ili sekundarne hiperurikemije različitog podrijetla;
  • nedostatak urođenog enzima;
  • urolitijaze;
  • posljedice bolesti bubrega (u obliku formiranja kamena);
  • zračenje, citostatska terapija, kao i liječenje kortikosteroidima;
  • prevenciju hiperurikemije.

struktura

Široko zastupljen u ljekarničkim lancima, lijek ima sastav koji ovisi o sadržaju aktivne tvari. Jedna tableta sadrži 100 mg alopurinola, sivo-bijele do bijele boje, ravnog oblika. Detaljni sastav:

  • Alopurinol - 0,1 g;
  • laktoza monohidrat - 50 mg;
  • krumpirov škrob - 32 mg;
  • Povidon K25 - 6,5 mg;
  • talk - 6 mg;
  • magnezijev stearat - 3 mg;
  • natrijev karboksimetil škrob - 2,5 mg.

Tablete s alopurinolom u volumenu od 300 mg imaju sivkasto-bijelu do bijelu boju, ravan oblik, s jedne strane rizika, as druge - graviranje "E352". Osim glavne tvari, jedna tableta sadrži sljedeće komponente:

  • mikrokristalna celuloza - 52 mg;
  • natrijev karboksimetil škrob - 20 mg;
  • želatina - 12 mg;
  • silicijev dioksid, koloidno dehidriran - 3 mg;
  • magnezijev stearat - 3 mg.

Farmakološko djelovanje

Lijek pomaže u smanjenju koncentracije mokraćne kiseline u mokraći i krvi, što smanjuje intenzitet procesa taloženja njegovih kristala. Pod utjecajem alopurinola već pohranjeni kristali prolaze postupno otapanje. Lijek vam omogućuje da uznemiri sintezu mokraćne kiseline (urostatski učinak), što dovodi do smanjenja njegove razine u tijelu.

Učinkovitost liječenja

Prije početka terapije potrebno je pažljivo proučiti moguće kontraindikacije lijeka i usporediti ih s zdravstvenim stanjem. Sve sumnje moraju se riješiti upućivanjem na stručnjaka. Uz strogo pridržavanje recepata za uzimanje lijeka olakšanje se mora pojaviti za nekoliko mjeseci. Lijek ima kumulativni učinak, stoga je važno održavati sve tečajeve primjene. Kao rezultat toga, broj i svjetlost napada, stopa taloženja uratesa će se primjetno smanjiti.

Kako uzimati alopurinol za giht

Tablete za giht se uzimaju usta, progutaju s vodom, bez žvakanja ili drobljenja doze. U slučaju bubrežne i jetrene insuficijencije, doza lijeka se smanjuje i ovisi o stanju pacijenta, klirensu kreatinina u krvnom serumu. Tijekom liječenja tabletama važno je održavati odgovarajuću hidrataciju, piti puno vode, slijediti određenu prehranu kako bi se održala normalna diureza i povećala topivost urata.

doza

Allopurinol unos za giht događa nakon obroka. Odraslim i djeci iznad 10 godina propisana je dnevna doza od 100-300 mg / dan. Početna doza je 100 mg jednom dnevno, postupno se povećava svakih 1-3 tjedna do 100 mg. Održavanje doza se smatra 200-600 mg / dan, u nekim slučajevima, liječnici propisuju 600-800 mg / dan. Ako dnevna doza prelazi 300 mg, podijeljena je u 2-4 doze u redovitim intervalima.

Maksimalna pojedinačna doza je 300 mg, maksimalna dnevna doza je 800 mg. Djeca od 3 do 6 godina primaju dozu na temelju tjelesne težine - 5 mg po kg tjelesne težine, 6-10 godina - 10 mg. Mnoštvo je tri puta dnevno, maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 400 mg. U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom ili kroničnom bubrežnom insuficijencijom dolazi do smanjenja doze od 100 mg svakih 1-2 dana, uz prolaz hemodijalize - 300-400 mg nakon svake terapije (2-3 puta tjedno). Potrebno je pažljivo odustati od lijeka, ne naglo, tako da remisija traje duže.

Tijek i trajanje liječenja

Normalizacija pokazatelja razine mokraćne kiseline u krvi gihta postiže se nakon 4-6 mjeseci od početka alopurinola. Prema ocjenama, moguće je zaustaviti napade u 6-12 mjeseci, isto vrijeme je potrebno i za resorpciju gihta u zglobovima. Možete piti tablete 2-3 godine s kratkim prekidima. Nezavisna odluka o prekidu može uzrokovati pogoršanje i uništiti sve postignute rezultate terapije.

kontraindikacije

Postoje brojni kontraindikacije - čimbenici u kojima su pilule protiv alopurinola zabranjene ili nisu preporučene od strane liječnika zbog opasnih posljedica za tijelo:

  • preosjetljivost na lijek;
  • teška bubrežna disfunkcija, bolest jetre, smanjeni klirens kreatinina;
  • akutne boli i napadi gihta;
  • trudnoća;
  • dječja dob do tri godine.

Nuspojave

Allopurinol može biti popraćen pojavom rijetkih nuspojava, što je uzrokovano nedostatkom funkcije jetre i bubrega. Neželjeni učinci su:

  • abrazije;
  • poremećaji limfnog i cirkulacijskog sustava (anemija, agranulocitoza, trombocitopenija, leukocitoza, leukopenija, eozinofilija i aplazija);
  • imunološki sustav: preosjetljivost (artralgija, vrućica, piling epidermisa, limfadenopatija);
  • metaboličke procese (hiperlipidemija, dijabetes);
  • depresija;
  • pospanost, glavobolja, parestezija, neuropatija, gubitak pokretljivosti;
  • vid (makularne promjene, pogoršanje kvalitete vida);
  • simptomi angine pektoris;
  • visoki krvni tlak;
  • proljev, mučnina;
  • dio bilijarnog trakta i jetre - hepatitis;
  • osip, Stevenson-Johnsonov sindrom, epidermalna nekroliza, gubitak boje kose;
  • mialgija;
  • hematurija, uremija, zatajenje bubrega;
  • erektilna disfunkcija, ginekomastija.

predozirati

Tijelo prihvaća 20 g alopurinola bez nuspojava. Ponekad doza manja od toga može dovesti do predoziranja, što se očituje mučninom, proljevom, vrtoglavicom. Dugotrajna primjena tableta od 200-400 mg / dan obilježena je kožnim reakcijama intoksikacije, groznice i hepatitisa. Za uklanjanje znakova trovanja uzimaju se simptomatske i potporne mjere, adekvatna hidratacija, hemodijaliza. Ne postoji specifičan antidot za izlučivanje alopurinola i metaboličkih produkata.

Kompatibilnost alopurinola i alkohola

Liječnici ne preporučuju kombiniranje Allopurinola i alkohola, jer bilo koji alkohol povećava razinu mokraćne kiseline u tijelu, što samo pogoršava bolest. Allopurinol i alkohol su antagonisti. Nemoguće je istovremeno piti tablete i etanol, što dovodi do rizika od vrtoglavice, proljeva, povraćanja, apatije, konvulzija. Krvarenje unutarnjih organa može početi.

Analogi lijeka

Alpurinol izravni analozi na sadržaj aktivnog enzima su malo poznati. Većina nadomjestaka za lijekove ima drugi aktivni sastojak, ali načelo djelovanja ostaje isto. Sljedeći analozi alopurinola mogu se naći na policama ljekarni:

  • Allogeksal
  • Adenurik;
  • Febuks-40;
  • Allupol;
  • Alopron;
  • Purinol;
  • Sanfipurol.

Lijek Allopurinol prodaje se putem ljekarni po receptu, može se naručiti putem kataloga ili kupiti u online trgovini. Na cijenu lijekova utječe broj tableta u paketu. Ljekarne u Moskvi i St. Petersburgu nude lijekove po sljedećim cijenama:

Broj tableta, koncentracija aktivne tvari

Allopurinol - upute za uporabu

U liječenju kronične nefropatije Allopurinol se propisuje u urogenitalnom sustavu - upute za uporabu lijekova ukazuju na njegov učinak na sintezu mokraćne kiseline. Zbog aktivnog sastava lijeka djeluje učinkovito, propisuje ga liječnik kako bi se uklonili problemi s mokrenjem. Pročitajte njegove upute za uporabu.

Tablete alopurinola

Farmakološka klasifikacija odnosi se na lijek Allopurinol na hipouricemične i protivogudricheskim lijekove koji djeluju na funkciju i funkciju genitourinarnog sustava. Djelovanje lijeka temelji se na aktivnoj tvari alopurinola. Otapa uratne spojeve u mokraći, ne dopušta stvaranje kamenja u tkivima i bubrezima.

struktura

Lijek je dostupan u obliku okruglih tableta bijele boje s ravnom površinom, aspektom i rizikom. Njihov sastav je naveden u tablici:

Koncentracija alopurinola, mg na 1 kom.

Mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza, hipromeloza

10 komada u blisteru, 30 ili 50 komada u kartonskoj kutiji

Farmakodinamika i farmakokinetika

Allopurinol se odnosi na sredstva koja krše sintezu mokraćne kiseline. Ova tvar je strukturni analog hipoksantina, inhibira enzim ksantin oksidazu, koji je uključen u metabolizam hipoksantina u ksantin i ksantin u mokraćnu kiselinu. Zbog toga dolazi do smanjenja koncentracije mokraćne kiseline i njenih soli u urinu i drugim tjelesnim tekućinama. Istodobno se otapaju već postojeći uratni nalazi, koji se ne stvaraju u tkivima i bubrezima. Unos alopurinola povećava izlučivanje hipoksantina i eliminaciju ksantina u urinu.

Jednom unutra, tablete se 90% apsorbiraju iz želuca. Metabolizam se javlja s nastankom aloksantina. Maksimalna koncentracija u krvi aktivne tvari dostiže nakon 1,5 sati, aloksantin - nakon 4,5 sata. Poluživot lijeka je 1-2 sata, metaboliti - 15 sati. 20% doze se izlučuje u crijevima, a preostalih 80% izlučuje se putem urina.

Indikacije za uporabu

Upute za uporabu pokazuju prisutnost sljedećih indikacija za koje se Allopurinol može dati pacijentima:

  • liječenje i prevencija hiperurikemije;
  • kombinacija hiperurikemije s nefrolitijazom, zatajenjem bubrega, uratnom nefropatijom;
  • povratak mješovitih kalcijevih oksalat-bubrežnih kamenaca na pozadini hiperurikurije;
  • povećano stvaranje urata u suprotnosti s funkcijom enzima;
  • prevencija gihta, akutna nefropatija s citostatičkom i radioterapijom tumora, leukemija, potpuno terapijsko gladovanje.

Kako uzimati alopurinol

Doziranje tableta postavlja se pojedinačno, prema uputama. Liječnici nadziru koncentraciju urata i mokraćne kiseline u krvi i mokraći. Odrasli su propisani 100-900 mg / dan, podijeljen 2-4 puta. Tablete treba piti nakon jela. Djeca mlađa od 15 godina primaju 10-20 mg / kg / dan ili 100–400 mg / dan. Maksimalna dnevna doza alopurinola za povrede bubrežnog klirensa je 100 mg / dan. Povećanje doze propisuje liječnik, a zadržava visoku koncentraciju urata u krvi i urinu.

Posebne upute

Posebne upute u uputama za uporabu treba posebno pažljivo proučiti za sve bolesnike koji uzimaju Allopurinol:

  • svrha lijeka je s oprezom u kršenju funkcije bubrega, bubrega, hipotireoza, u početnom razdoblju liječenja alopurinolom, procjenjuju se pokazatelji aktivnosti jetre;
  • tijekom liječenja pacijenti trebaju konzumirati najmanje 2 litre vode dnevno, pod kontrolom dnevne diureze;
  • na početku terapije moguće je pogoršanje gihta, za prevenciju kojeg se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi ili kolhicin;
  • uz adekvatno liječenje alopurinolom, moguće je da se veliki uratni kamenac u bubrežnoj zdjelici može otopiti i ući u ureter;
  • asimptomatska hiperurikemija nije indicirana;
  • za djecu, lijekovi su indicirani za maligne bolesti, leukemiju, Lesch-Nihena sindrom;
  • ako pacijenti imaju tumorske bolesti, lijek se primjenjuje prije početka liječenja citostaticima, kako bi se smanjio rizik od pojave ksantinskih naslaga u urinarnom traktu, poduzimaju se mjere za podršku diureticima i alkalnoj reakciji urina;
  • Lijek utječe na brzinu psihomotornih reakcija, tako da je zabranjeno voziti vozila i kontrolne mehanizme tijekom liječenja gihta.

Allopurinol i alkohol

Prema uputama za primjenu Allopurinola, tijekom terapije lijekovima zabranjeni su alkohol i pića koja sadrže alkohol. Kombinacija etanola i aktivnog sastojka lijeka dovodi do toksičnog trovanja, štetnog djelovanja na jetru i bubrege, povećanog rizika predoziranja lijekovima i pojave negativnih reakcija.

Interakcije lijekova

Upute za uporabu alopurinola govore o interakcijama lijekova s ​​drugim lijekovima:

  • pojačava učinak doza antikoagulansa tipa kumarina, arabinozida adenina, hipoglikemijskih sredstava;
  • u kombinaciji s citotoksičnim lijekovima pojačava mijelotoksični učinak;
  • Urikosurski lijekovi i visoke doze salicilata smanjuju učinkovitost lijeka;
  • uzrokuje povećanje akumulacije azatioprina, merkaptopurina.

Nuspojave i predoziranje

Upute ukazuju na prisutnost sljedećih mogućih nuspojava kod upotrebe alopurinola:

  • arterijska hipertenzija, bradikardija;
  • mučnina, povraćanje, proljev, hepatitis, stomatitis;
  • slabost, umor, glavobolja, vrtoglavica, pospanost;
  • depresija, koma, konvulzije, zamagljen vid ili okus;
  • anemija, leukopenija, trombocitopenija;
  • nefritis, edem, uremija, hematurija;
  • neplodnost, impotencija, ginekomastija (povećanje grudi), dijabetes;
  • alergijske reakcije, osip na koži, hiperemija, svrbež, artralgija, vrućica, vrućica;
  • furunkuloza, alopecija, hipopigmentacija kose.

Doza predoziranja od 20 g u bolesnika s mogućom mučninom, povraćanjem, proljevom, vrtoglavicom. Uz dugotrajnu primjenu od 200-400 mg na dan, uočena je teška intoksikacija - kožne reakcije, hepatitis, vrućica, pogoršanje zatajenja bubrega. Liječenje se provodi kako se simptomi pojavljuju, doktori pokazuju odgovarajuću hidrataciju kako bi podržali diurezu. Ako je potrebno, propisana je hemodijaliza, nema specifičnog antidota.

kontraindikacije

Primjena alopurinola prema ovim uputama zabranjena je u prisutnosti sljedećih kontraindikacija za pacijente:

  • teški poremećaji jetre, bubrega, njihov neuspjeh;
  • trudnoća, razdoblje dojenja;
  • preosjetljivost na kompozitne komponente lijeka;
  • akutni napadi gihta;
  • dječja dob.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Rok trajanja lijeka je pet godina. Lijek se čuva na temperaturi do 25 stupnjeva izvan dosega svjetlosti, djeca. Lijek se izdaje iz ljekarni na recept.

analoga

Na policama ljekarni možete pronaći izravne analoge alopurinola, poznatog kao Allopurinol-Egis, Allopurinol Sandoz, Allohexal ili Purinol. Oni su slični po sastavu, aktivnoj tvari. Neizravni analozi lijeka koji pokazuju isti terapijski učinak su sljedeći lijekovi:

Cijena alopurinola

Trošak sredstava ovisi o broju tableta u paketu, prihvaćenoj trgovinskoj marži poduzeća. Na internetu kupiti lijek će biti jeftinije. Približne cijene lijekova navedene su u tablici:

Allopurinol - lijek za giht

Allopurinol pripada skupini anti-artritičnih lijekova koji ispravljaju izmjenu mokraćne kiseline u tijelu.

Lijek je dostupan u obliku tableta od 100 i 300 mg u limenkama staklenog stakla ili blister pakiranja.

Lijek se izdaje na recept.

Sastav broj 1:

  • Allopurinol - 100 ml;
  • saharoza - 20 mg;
  • škrob - 77,67 mg;
  • magnezijev stearat - 1 mg;
  • želatina za hranu - 1,33 mg.

Sastav broj 2:

  • Allopurinol - 300 ml;
  • laktoza monohidrat - 49 mg;
  • karboksimetil škrob - 20 mg;
  • magnezijev stearat - 4 mg;
  • želatina za hranu - 5 mg;
  • koloidni silicijev dioksid - 2 mg.

Farmakološko djelovanje

Sredstvo protiv gihta. Djelovanje lijeka ima za cilj ometati destruktivnu sintezu mokraćne kiseline i njeno taloženje u tkivima tijela i bubrega u obliku uratnih naslaga.

Povećava izlaz urina s ksantinom i hipoksantinom.

Indikacije za uporabu

  • giht;
  • limfosarkom;
  • hiperuricemija;
  • psorijaza;
  • urikozurii;
  • urolitijaze;
  • zatajenje bubrega;
  • poremećaj metabolizma purina u djece.

Postoje i kontraindikacije:

  • oslabljena funkcija jetre i bubrega;
  • pogoršanje gihta;
  • dijabetes;
  • trudnoća;
  • razdoblje laktacije;
  • netolerancija na lijekove;
  • druge slučajeve utvrdili liječnici.

Doziranje lijekova

Allopurinol Egis tablete i njegovi analozi ukazuju na sljedeće doze:

Za odrasle

Nanosi se nakon jela. Dnevnu dozu (300 mg ili više) treba podijeliti u nekoliko doza od 100 mg.

Kada uzimate piće s mnogo tekućine (vode). Istodobno pazite da je dnevni volumen mokraće najmanje 2 litre, a njegova reakcija je slabo alkalna ili neutralna.

Doziranje lijeka odabire stručnjak pojedinačno, u skladu s težinom bolesti i dobi pacijenta:

  • blagi oblik bolesti - do 200 mg;
  • umjerena bolest - do 500 mg;
  • u teškom obliku bolesti - do 900 mg;
  • za starije pacijente - niska doza.

Na početku bolesti, doza se kontrolira pomoću testa krvi za razine mokraćne kiseline.

U pravilu, pad postotnog sastava mokraćne kiseline pod djelovanjem lijeka opaža se dan ili dva nakon imenovanja.

Za djecu

Djeci se propisuju takve doze:

  • do 10 godina - od 5 do 10 mg / kg dnevno;
  • do 15 godina - od 10 do 20 mg / kg dnevno.

Posebne preporuke

Imajte na umu da:

  1. Lijek se ne propisuje u slučajevima asimptomatske urikosurije, jer je moguće otapanje velikih kamenaca uratnog podrijetla s drugim metodama terapije.
  2. Svrha lijeka za djecu je u iznimnim slučajevima kongenitalnih metaboličkih poremećaja purinskih kiselina i malignih tumora.
  3. Nemojte propisati lijek za akutni napad gihta da ga potpuno zaustavi.

Posebni uvjeti

Prestanak uzimanja lijeka dovodi do povratka metaboličke mokraćne kiseline u organizam 4-5 dana.

Nakon dva tjedna može se uočiti komplikacija bolesti, tako da tijek terapije treba biti kontinuiran i dugotrajan.

Alkohol i lijekovi

Ne preporučuje se konzumiranje alkohola tijekom liječenja alopurinolom.

Vožnja autom

Dugotrajnim tretmanom lijekovima dolazi do smanjenja koncentracije i smanjenja reakcije na cesti, što je posebno važno kod vožnje.

Interakcija s lijekovima

Treba uzeti u obzir sljedeće:

  1. Kod interakcije s kumarinskim antikoagulansima, hipoglikemijskim lijekovima i arabinozidnim adeninom dolazi do povećanja djelovanja tih lijekova.
  2. Aktivnost alopurinola se smanjuje u interakciji sa salicilatima i urikosurskim lijekovima.
  3. Korištenje alopurinola uzrokuje kumulaciju merkaptopurina i azatioprina u tijelu tijekom uzimanja.

Nuspojave i predoziranje

  • bradikardija i hipertenzija;
  • gastrointestinalni poremećaji u obliku proljeva, mučnine i povraćanja;
  • abnormalna funkcija jetre;
  • kršenje funkcija središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava različite težine;
  • kršenje vizualnih funkcija različitih stupnjeva;
  • kršenje hematopoetskog sustava;
  • kršenje mokraćnog sustava;
  • endokrini poremećaj;
  • alergijske reakcije različite lokalizacije;
  • abrazije;
  • izbjeljivanje kose;
  • hiperlipidemija.

Nuspojave se mogu pojaviti u maloj mjeri i mogu pokazati izražene simptome bolesti.

U nekim slučajevima, nuspojava lijeka je jedan karakter.

predozirati

U slučaju predoziranja:

Prosječna cijena lijeka

  • Allopurinol-Egis (90 - 123 rubalja);
  • Allopurinol (organski) 50 kom. - 65 rubalja;
  • Allopurinol (Borschagov) 50 kom. - 71 rublje.

Uvjeti skladištenja

Lijek se pohranjuje na zaštićenom mjestu pri dopuštenoj temperaturi od + 30 stupnjeva. Rok trajanja - ne više od tri godine.

Koji analozi lijekova postoje?

  • Purinol;
  • Allupol;
  • Alopron;
  • Sanfipurol;
  • Allopurinol-Egis (Mađarska).

Za one koji se odluče za Piaskledin 300, korisne su informacije iz našeg materijala.Koje su prednosti artroskopije koljena u odnosu na druge vrste operacija. Kako je postupak i oporavak nakon artroskopije.

Pregledi pacijenata i liječnika

Moj otac je dugo koristio Allopurinol. Mrtve nuspojave: anemija, povišen šećer u krvi, krvni tlak, pogoršanje katarakte.

Morao sam operirati oči. Stariji ljudi ne bi trebali koristiti ovaj lijek, ali moj imunitet se ne nosi s opterećenjima.

Alla, 42 godine

Moj stariji brat je imao bolne napade gihta, nije mogao spavati. Kada sam počeo piti alopurinol, bol se postupno smanjivala.

Rečeno je da alopurinolni giht neće izliječiti do kraja. Ali barem se bol smanjila. Puno hvala. Sretan zbog brata.

Rekao je, 36 godina

Za profilaksu uzimam alopurinol (nešto manje od četvrtine pilule dva dana kasnije).

Pomaže u uklanjanju soli iz tijela. Osjećam vrtoglavicu nakon pilula, ne mogu ništa učiniti. Ali bol je nestala, a ja mogu spavati bez tableta za spavanje. Tako se ispostavilo.

Lydia, 52 godine

Pio sam već dva tjedna. Osip na tijelu je otišao, svrab je bio užasan. Ne znam što da radim. Bol se smanjila, a alergije su mučile. Izabirem manje zla.

Amina, 48 godina

Lijek mi nije odgovarao. Pritisak skače, vid je pao, alergija u obliku osipa, ruke i stopala su ukočeni, slabost je konstantna, bubrezi su bolesni.

Općenito, bilo je više nuspojava. Možda sam samo ja. Odlučio sam podijeliti svoje dojmove. Lijek je prestao piti.

Nikolay, 53 godine

Uzimam Allopurinol 5 godina na 100 mg. Zaboravio sam što je giht.

Spavam mirno, radim ono što volim, živim bez problema. Svake godine provodim testove na razini mokraćne kiseline. Lijek mi je puno pomogao.

Alexander, 58 godina

Poremećaj erekcije je narušen. Ovo je katastrofa. Što učiniti Nisam mislio da je sve tako ozbiljno.

Sergej, 36 godina

Moramo slušati liječnike. Prestao je piti Allopurinol i ponovno počeo patiti od boli. Za profilaksu možete uzimati tečajeve alopurinola za 2-3 posjeta godišnje. I sve će biti u redu.

Boris, 49 godina

Savjeti za prijem na temelju povratnih informacija

To pacijenti savjetuju u svojim povratnim informacijama o alopurinolu.

Preporučujem svima da jednostavno slijede dijetu. Ono što sam učinio: isključio sam sve mlijeko (osim maslaca i svježeg sira), mahunarke, rajčice u bilo kojem obliku, kikiriki i pivo.

Za čaj je dodano ulje sezama, smreke, oraha i pinjola, limuna. On jede puno celera i poriluka.

Bilo bi mi drago ako moje iskustvo nekome pomogne. Budite zdravi.

Vadim, 46 godina

Allopurinol pijem napola za dvije godine. Osjećaj se sjajno.

Osim toga, zadržite dijetu i bavite se sportom. Mislim da samo sjedim na neke tablete malo smisleno. Potrebno je isključiti hranu koja uzrokuje giht. Savjetujem svima da to učine.

Igor, 43 godine

Samo treba prestati piti alkohol. Ili - ili. Ili želite biti zdravi, ili ćete patiti. Sat na dijeti koju je savjetovao liječnik.

Ne zlostavljam, ne pušim, sjedim na dijeti. Sada se dobro osjećam. Allopurinol uzima pola dana.

Počeo je dodavati malo fizičke aktivnosti. Ako želite živjeti - slijedit ćete dijetu i piti tablete, a vi ćete odbiti piti votku. I želim živjeti.

Allopurinol lijek: upute

Bez sudjelovanja nukleinskih kiselina (DNA i RNA) život je nemoguć. Ove kompleksne molekule se sastoje od dušičnih baza, od kojih je polovica izvedena od purinskih derivata (purinske baze).

Nakon rada, te tvari, kroz niz uzastopnih faza, dezintegriraju se u slabo topivu mokraćnu kiselinu. Poremećaj njihovog metabolizma i izlučivanja dovodi do povećanja razine mokraćne kiseline u krvi (hiperurikemija). Allopurinol pomaže metabolizmu purina da se vrati na normalnu razinu.

Aktivni sastojak

Kako bi se označila aktivna tvar, izmijenjeni su mnogi sinonimi. Jedna od formulacija koje koriste kemičari, kao i obično, izgleda ovako: 4 - hidroksipirazolo [3,4-d] pirimidin.

Vizualno, kemijski čista supstanca je bijeli prah ili krem ​​boje. Slabo je topljiv u alkoholu i vodi.

Mehanizam djelovanja

U tijelu svih sisavaca (uključujući i ljude), purinske baze pretvaraju se u konačni proizvod, mokraćnu kiselinu, slabo topljivu u tjelesnim tekućinama. Enzim xanthine oxidase je odgovoran za proces transformacije. Lanac transformacija izgleda ovako:

  1. Nukleinska kiselina (DNA, RNA).
  2. Oligonukleotidi (fragmenti nukleinskih kiselina).
  3. Dušične baze (komponente oligonukleotida).
  4. Purina.
  5. Hipoksantin.
  6. Ksantin.
  7. Mokraćna kiselina.

Ksantin oksidaza je izravno uključena u konverziju hipoksantina u ksantin, te u mokraćnu kiselinu. Po svojim kemijskim svojstvima alopurinol je sličan hipoksantinu. Zbog toga na sebe "preuzima" većinu ksantin oksidaze, što nije dovoljno za aktivnu sintezu mokraćne kiseline.

Smatra se da je tako ostvaren jedan od najtraženijih terapijskih učinaka - smanjenje razine mokraćne kiseline u krvotoku. Umjesto toga, dolazi do povećanja sadržaja hipoksantina i ksantina koji su za red veličine bolje otopljeni i uspješno izlučeni putem bubrega.

Međutim, taj je učinak kratkotrajan: enzim inhibiran alopurinolom, ponovno se reaktivira nakon 300 minuta.

Oblik doziranja

Ona sama - tablete koje sadrže 100 ili 300 mg aktivne tvari. Stvaranje lijeka u topivom obliku za injekcije sprječava činjenicu da je alopurinol slabo topljiv u vodi, a vodotopljivi spojevi nemaju potrebne terapijske učinke.

Međutim, to ne znači ništa: sve što ulazi u tijelo kroz probavni trakt (oralno) odmah ide u jetru. Naime, u ovom organu djeluje ciljna skupina ksantin oksidaze.

biotransformacije

Pokazatelj apsorpcije lijeka u gastrointestinalnom traktu je oko 90%, što je vrlo dobar pokazatelj. Nadalje, u stanicama jetre alopurinol se pretvara u njegove metabolite:

  • Alloksantin ili oksipurinol.
  • Alopurinol-riboze.
  • Oksipurinola-7ribozid.

Najaktivniji metabolit - aloksantin - ima nešto manju aktivnost u odnosu na ksantin oksidazu.

Transformacija alopurinola u oksipurinol traje oko 1,5-2 sata. Stoga možemo sa sigurnošću reći da oksipurinol daje očekivane terapijske učinke.

farmakokinetika

Ako se u krvi utvrdi čisti alopurinol 30 do 60 minuta poslije oralne primjene, nakon 6 sati mogu se pronaći samo tragovi. Maksimalna koncentracija oksipurinola dostiže nakon 3-5 sati, a razina u krvi se smanjuje mnogo sporije.

Obje tvari se eliminiraju iz tijela na sljedeće načine:

  1. S urinom. Kao i sve supstance otopljene u krvi, renalni put izlučivanja je prioritet.
  2. S izmetom. Na taj način tijelo ne apsorbira dio i malu količinu koja ulazi iz stanica jetre u žuč.
  3. Uz tada idite minimalnu količinu alopurinola i oksipurinola. Ovaj način izvođenja praktične vrijednosti nema.

Dulje razdoblje izlučivanja oksipurinola objašnjava se činjenicom da se ova tvar aktivno reapsorbira u bubrežnim tubulima i vraća u krvotok.

Indikacije za uporabu

Na prvi pogled, razlog za imenovanje alopurinola je očigledan - giht. Doista, ova bolest je popraćena povećanjem razine mokraćne kiseline u krvi (hiperurikemija). U ovom slučaju, moguća su 4 nenormalna mehanizma na strani ksantin oksidaze:

  1. Povećajte aktivnost enzima.
  2. Gubitak osjetljivosti na ksantin oksidazu na kontrolne sustave i inhibiciju aktivnosti.
  3. Povećanje afiniteta enzima za strukturni analog, koji nije odgovoran za razgradnju purina, nego za sintezu novih nukleotida.
  4. Gubitak osjetljivosti enzima na proizvode njegovog rada, povećanje razine koje bi samo po sebi trebalo usporiti njegovu aktivnost.

Zamjenom ksantina, alopurinola i njegovih metabolita može se smanjiti "učinkovitost" ksantinske oksidaze i količine proizvedene mokraćne kiseline.

Međutim, stvarni popis bolesti i stanja u kojima bi hiperurikemija mogla zahtijevati korekciju nije ograničena na jedan giht. Primjer popisa indikacija uključuje:

  • Sklonost stvaranju kamenca ureta i njihovo odlaganje u bubrezima i donjim dijelovima mokraćnog sustava (ureteri, mokraćni mjehur).
  • Masovna izolacija i nakupljanje kristala mokraćne kiseline u organima mokraćnog sustava. Akutna mokraćna nefropatija je ozbiljan poremećaj koji može dovesti do zadržavanja urina i zatajenja bubrega.
  • Tumori s visokom aktivnošću i osjetljivošću na terapiju.
  • Anomalije enzimskih sustava (Lesch-Nyhanov sindrom, glikogenoza, itd.).
  • Opcija urolitijaza, kada se kamenje formira zbog neuspjeha drugog enzima - adenin-fosforiboziltransferaze.

Idiopatski giht

Najčešća patologija u kojoj je potreban alopurinol. Važno je zapamtiti da u akutnoj fazi, u pozadini aktivnog zglobnog napada, ne smijete koristiti hipouricemične lijekove: u ovom trenutku velika količina mokraćne kiseline ulazi u zglobove i njezin sadržaj u krvi se neznatno premašuje.

U fazi prigušenja napada potrebno je istražiti razinu mokraćne kiseline u krvi i mokraći. Ako korekcija prehrane ne uspije smanjiti dnevnu izlučivanje mokraćne kiseline u mokraći ispod 1100 mg, a postoji i visoka razina mokraćne kiseline u krvi, trebate početi uzimati alopurinol.

Ostale indikacije za giht su:

  1. Česti (kvartalni) napadi ili prelazak gihtnog artritisa u kroničnu fazu.
  2. Pojava tofija (kvržica s kristalima mokraćne kiseline) u mekim tkivima i hrskavici.
  3. Tijek gihta s popratnom kroničnom insuficijencijom bubrega.

Upute za uporabu ne ukazuju uvijek na to da dok se ne pojave prva dva simptoma, nema potrebe za uzimanjem alopurinola. Stoga, liječenje uvijek treba uskladiti sa svojim liječnikom.

Terapija treba započeti s malim dozama i pod redovnom kontrolom razine mokraćne kiseline u krvi.

Preporuča se početi s 50 mg / dan, ali u odraslih s velikim brojem hiperurikemije možete odmah primijeniti 100 mg jednom dnevno nakon obroka.

Za što - kako bi se smanjila vjerojatnost dispeptičkih poremećaja koji se mogu pojaviti ako počnete uzimati alopurinol tablete. Nakon toga, poremećaj obično prolazi.

Za giht je potrebna dugotrajna primjena. Ovisno o težini gihta i hiperurikemiji, preporuke za doziranje su sljedeće:

  1. Blaga bolest - 100-200 mg dnevno.
  2. Tijek umjerene težine je 300–600 mg.
  3. Teški giht s visokom razinom mokraćne kiseline u krvi i mokraći izlučuje 700 - 900 mg dnevno.

Za prevenciju gihtnih napada je obično dovoljno 50-100 mg dnevno. Ako brojite po kilogramu tjelesne težine, doziranje će biti od 2 do 10 mg / kg / dan.

Kriterij za ispravno odabranu dozu je smanjiti razinu hiperurikemije za 10% mjesečno.

Osim toga, možete smanjiti dozu lijeka, nakon dijete i odbijajući uzeti alkohol.

Tumorski procesi

Često su aktivni tumori (hematopoetski sustav) i njihovo liječenje popraćeni povećanim metabolizmom purina. Kod hemoblastoze je aktivnost sinteze novih stanica i razgradnja nezrelih vrlo visoka. Osim toga, ti su procesi vrlo osjetljivi na kemoterapiju i radioterapiju.

Liječenje često razvija stanje koje se naziva sindrom lize tumora (SLO). Njegov razvoj je indiciran ako pokazatelji hiperurikemije premašuju 476 μmol / l ili prelaze 25% početne razine mokraćne kiseline.

Rizik od takvih komplikacija je visok kada:

  • Akutna limfoblastna leukemija.
  • Akutna mijeloidna leukemija.
  • Kronična mijeloidna leukemija.
  • Hodgkinov limfom.
  • Multipli mijelom.

Profilaktička primjena alopurinola smanjuje rizik od SLO i sprječava razvoj akutne nefropatije mokraćne kiseline.

Korištenu dozu određuje liječnik. Standardna doza temelji se na području tjelesne mase. Dnevna doza se kreće od 200 do 600 (vrlo rijetko - 800 mg). Podijeljena je u tri jednake doze tijekom dana, svakih 8 sati. Funkcija izlučivanja bubrega zahtijeva posebnu kontrolu: u slučaju zatajenja bubrega, doza se smanjuje za 50% ili više.

Prijem treba započeti 1-2 dana prije početka bilo koje antikancerogene terapije i nastaviti 3-7 dana. Kriterij za otkazivanje su normalni pokazatelji mokraćne kiseline u krvi.

Nasljedne fermentopatije

To uključuje Lesch-Nyhanov sindrom i druge abnormalnosti enzimskih sustava uključenih u metabolizam purina. Kod takvih bolesti potrebno je dugotrajno liječenje, a osnova za to je alopurinol. Doza se odabire pojedinačno.

Ako je moguće ograničiti profilaktičku dozu od 50 mg na dan, tada tabletu od 100 mg treba podijeliti na pola, razbijajući se duž poprečnog reza.

Nuspojave

Ovaj izraz se sada preferira da se odnosi na nuspojave. Kao i kod drugih lijekova, ovaj dio uputa za upotrebu alopurinola je prilično velik:

frekvencija

(manje od 1 slučaja na 10 tisuća bolesnika)

Smanjenje broja krvnih stanica.

Izuzetno teške alergije (anafilaksija).

Angioblastična limfadenopatija (potpuno je reverzibilna i nestaje nakon prestanka uzimanja alopurinola).

Povećana razina glukoze u krvi i lipida.

Koma, paraliza, pospanost, poremećaji okusa i ravnoteže.

Angina (ishemija miokarda), usporavanje srčane frekvencije (bradikardija).

Povišen krvni tlak.

Povraćanje, bol u trbuhu.

Boja i gubitak kose.

Hormonski poremećaji: ginekomastija, impotencija

Bol u mišićima (mijalgija).

Pojava krvi u mokraći.

Rijetko (od ≥1 / 10 000 do

Ozbiljnost i učestalost nuspojava pogoršava se pratećom anomalijom na dijelu bubrega i / ili jetre.

Najčešće se moraju susresti s kožnim reakcijama.

kontraindikacije

Allopurinol se odnosi na niskotoksične lijekove s velikim terapijskim rasponom (raspon doza od terapeutskog do toksičnog). Dakle, nije tako često odbiti to prihvatiti:

  • Individualna nesnošljivost. Tijelo ne može uzeti ni lijek ni jednu od dodatnih komponenti. U drugom slučaju, ima smisla tražiti lijek od drugog proizvođača.
  • Kronično i akutno zatajenje jetre. Smanjena aktivnost enzimskih sustava jetre može dovesti do nakupljanja alopurinola u tijelu.
  • Primarna hemokromatoza. Kada se ova genetska abnormalnost u unutarnjim organima (jetre, bubrega...) nakupi, narušava njihovu funkciju.
  • Hiperurikemija bez vanjskih manifestacija.
  • Akutni stadij gihtnog artritisa.
  • Dječja dob do 3 godine. Ova kontraindikacija je prilično proizvoljna i posljedica je potrebe uzimanja lijeka u obliku tableta.
  • Nasljedne fermentopatije koje uzrokuju poremećaje metabolizma ugljikohidrata (uključen je laktoza monohidrat).

Zapravo, popis kontraindikacija ograničen je na ovaj popis.

Oprez pri uporabi

Trebate početi s malim dozama u bolesnika s bolestima bubrega. Dugotrajno uklanjanje oksipurinola može dovesti do nakupljanja tvari u osoba s bubrežnom insuficijencijom. Preporuča se tjedno biokemijsko praćenje dok se ne postignu stabilni, terapijski učinkoviti rezultati.

Kod trudnica je dopuštena primjena lijeka ako je rizik od primanja niži od rizika za zdravlje trudnica i fetusa koji se razvija. Iako od početka uporabe lijeka u XX. Stoljeću nije bilo teratogenog ili bilo kojeg drugog učinka lijeka na dojenčad.

Prevencijom SLO potrebno je kontrolirati razinu ksantina u krvi. Kada se podigne, lijek se ne smije odmah povući: potrebno je povećati protok tekućine u tijelo (hidratacija).

Iznad je rečeno da prilagodba doze zahtijeva osobe koje pate od bolesti jetre i bubrega. Za njih ima smisla kontrolirati sadržaj oksipurinola u krvi, a ne njegovog prethodnika, alopurinola.

Predoziranje lijekom je moguće, ali se događa rijetko. U pratnji:

Ovi simptomi su uzrokovani dubokom inhibicijom ksantin oksidaze. Zahtijeva kratkoročno povlačenje lijeka (nakon 5-6 sati, enzim će vratiti svoju aktivnost) i hidrataciju tijela. Ako postoje kliničke indikacije, može se propisati hemodijaliza.

Iako se lijek aktivno koristi od 1965., njegovi učinci i dalje zadivljuju. Tako je nedavno bilo zapažanja da alopurinol može poboljšati oksigenaciju tkiva u stanju ishemije, ima vazoprotektivni učinak (štiti unutarnju sluznicu krvnih žila od raznih ozljeda).

Vrlo je važno zapamtiti da su svi lijekovi aktivne kemikalije i da mogu imati nepredvidljive učinke jedni na druge. Ako je potrebno liječenje alopurinolom, liječnik mora biti svjestan kakvih drugih lijekova pacijent uzima.

Allopurinol: upute za uporabu, svojstva, indikacije

Pacijenti s gihtom, reumatskom patologijom uzrokovanom taloženjem soli mokraćne kiseline u interartikularnim i potkožnim prostorima, zahtijevaju stalno praćenje koncentracije mokraćne kiseline i njezinih soli u tijelu. Allopurinol je lijek koji može blokirati enzim koji katalizira sintezu mokraćne kiseline. Time se smanjuje sadržaj mokraće i tjelesnih tekućina. Prije početka liječenja važno je upoznati se s uputama za uporabu, saznati u kojim slučajevima se Allopurinol smije uzimati i kako ga pravilno primijeniti.

Korištenje alopurinola omogućuje usporavanje tijeka bolesti, sprječavanje razvoja gihtnog napada, tijekom kojeg pacijent doživljava jaku bol u zglobu, osjećaj topline, zahvaćeno područje bubri, uda prestaje normalno funkcionirati.

Farmakološka svojstva lijeka

Giht je metabolička bolest uzrokovana poremećajem metabolizma mokraćne kiseline. To je stanje u kojem se mokraćna kiselina, njezine natrijeve i kalijeve soli, koje su stalno prisutne u urinu u otopljenom obliku, ne izlučuju fiziološki s diurezom, već se akumuliraju u urinu, kristaliziraju i precipitiraju.

U nedostatku liječenja, prekomjerno nakupljanje tih kristala u bubrezima i tkivima tijela dovodi do razvoja upalnog procesa, a potom do deformacije zglobova, promjena stanja i funkcija unutarnjih organa. Da bi se to izbjeglo, potrebno je normalizirati ravnotežu metabolizma.

Allopurinol ne doprinosi poboljšanom uklanjanju soli, ali sprečava njihovo odlaganje smanjenjem količine sintetizirane mokraćne kiseline. U tijelu nastaje kao rezultat dugog lanca transformacija iz prehrambenih proizvoda koji sadrže purine. Allopurinol je spoj koji je svojim kvalitativnim i kvantitativnim sastavom sličan prirodnom purinskom hipoksantinu, koji se pod djelovanjem katalizatora ksantin oksidaze oksidira i na kraju se pretvara u mokraćnu kiselinu. Nasuprot tome, alopurinol tvori ne-oksidirajući oblik purinske baze oksipurinola. Ovaj purinski analog inhibira ksantin oksidazu, enzim koji katalizira oksidacijsku reakciju, koja određuje farmakološka svojstva lijeka.

Oni se manifestiraju:

  • smanjenje količine mokraćne kiseline i koncentracija njegovih soli u krvi, mokraći i tkivnoj tekućini, smanjujući sposobnost stvaranja uratnih naslaga;
  • povećanje oslobađanja lako topivih, neprecipitiranih i urinskih purinskih baza, što dovodi do poboljšanja u izlučivačkoj funkciji;
  • pomicanje pH urina u smjeru smanjenja kiselosti;
  • otapanjem već formiranog kamena u bubrežnom sustavu, zglobovima, kanalima ili šupljinama organa.

Sastav, oblik za otpuštanje

Prema uputama, Allopurinol se proizvodi u jednom obliku lijeka - oralnim tabletama. Postoje 2 vrste doziranja: 100 mg aktivnog sastojka i 300 mg. Oblik tableta je okruglog oblika, s ravnom površinom s poslikama, s jedne strane ima razdvajajuću traku - u opasnosti, as druge - urezanu. Boja je čista bijela ili blago sivkasta. Postoji suptilan miris.

Ljekarne dolaze pilule (30 ili 50 komada u papirnatom snopu s uputama), proizvedene pod 2 trgovačka imena:

  • Allopurinol - hermetički zatvoren u staničnom pakiranju. Tablete za punjenje - rafinirani šećer. Pomoćne komponente: sredstvo za raspadanje - krumpirov škrob, vezivanje - želatina za hranu, podmazivanje - magnezijev stearat.
    Allopurinol-EGIS - u tamnoj bočici s bijelim navojnim čepom i kontrolnom trakom za otvaranje. Punila: mikrokristalna celuloza i natrijev karboksimetil škrob (osigurava dugi vijek trajanja). Sastav ovih tableta također uključuje: mazivo - magnezijev stearat, vezujući - želatinu, enterosorbent - koloidne čestice bezvodnog silicijevog dioksida.

Kako se alopurinol

Učinak alopurinola protiv gihta postiže se sposobnošću metaboliziranja u oksipurinol (drugo ime metabolita je aloksantin), koji blokira enzim ksantin oksidazu i uništava lanac tvorbe mokraćne kiseline.

Sukladno uputama, svrha alopurinola je kako slijedi:

  • smanjuju razinu mokraćne kiseline u krvnoj plazmi, tkivu hrskavice i drugim tjelesnim tekućinama;
  • smanjiti veličinu artritičnih tofija - gustih potkožnih čvorova ograničenih vezivnim tkivom, predstavljenim skupom kristala urata;
  • rastopiti bubrežne kamence.

Jednom u tijelu, Allopurinol ima tendenciju nakupljanja. Počinje djelovati odmah, rezultat je vidljiv nakon 1-2 dana, ali nakon 3-4 dana indikatori se vraćaju na svoje izvorne vrijednosti. Kratkoročno, lijek se ne koristi. Za postizanje trajnog izraženog učinka bit će potrebna terapija tijekom tečaja. S gihtom, Allopurinol se primjenjuje kontinuirano, tečaj može trajati godinama. Polugodišnji unos dovodi do značajnog omekšavanja tofija i doprinosi njihovom uklanjanju. Prilikom izračunavanja doze, liječnik nužno uzima u obzir farmakokinetičke parametre lijeka. Prema uputama, bolesnici s zatajenjem bubrega moraju prilagoditi dozu, jer brzina čišćenja tijela komponenti lijeka su značajno smanjene. Starija dob ne dovodi do promjena u farmakokinetici.

Allopurinol karakteriziraju sljedeći pokazatelji:

  • Apsorpcija: brza apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta, uglavnom u tankom crijevu. Upija do 90% od uzete količine. Stupanj apsorpcije je varijabla ovisna o dozi, bioraspoloživost pojedinačne doze od 100 mg je 67%, 300 mg je 90%.
  • Distribucija: u krvi je uglavnom u slobodnom stanju, raspodijeljena u tkivnoj tekućini, proteini plazme povezani u maloj mjeri (3%). Maksimalne koncentracije u plazmi: Allopurinol - nakon 1,5 h, oksipurinol - 3-5 h. Pobjeđuje placentarnu barijeru.
  • Metabolizam: kroz sustav jetrenih enzima, u roku od 2 sata tijekom oksidacijskog procesa s ksantin oksidazom, u potpunosti je (do 60-70% uzete doze) biotransformiran u oksipurinol, koji ima sličnu farmakološku aktivnost.
  • Izlučivanje: ostavlja tijelo kroz bubrege, 20% - s izmetom. Izlaz polako. Allopurinol je karakteriziran tubularnom reapsorpcijom. Poluživot varira ovisno o individualnim karakteristikama, u prosjeku za Allopurinol je 1-2 sata, za oksipurinol - 15 sati.

Indikacije za prijem

Lijek je propisan za liječenje bolesti koje uključuju povećan sadržaj mokraćne kiseline, uključujući u preventivne svrhe. Allopurinol se ne koristi tijekom razdoblja pogoršanja. To je prilično otrovan lijek, pa se koristi u slučajevima kada druge metode za podešavanje razine mokraćne kiseline ne djeluju.

Prema uputama, tablete alopurinola prikazane su sa sljedećim dijagnozama:

  • kronični giht, dokazana prisutnost karakterističnih kristala u zglobnoj tekućini i tophi;
  • hiperurikemija primarnih i sekundarnih oblika, njezine komplikacije;
  • kronična bubrežna bolest - nefrolitijaza, uraturija, uratna nefropatija, bubrežni oksalatni kamenac na pozadini hiperurikurije;
  • psorijaza, sindrom traumatske kompresije, nakupljanje urata zbog poremećaja metabolizma enzima;
  • uklanjanje nuspojava zračenjem, kemoterapijom, terapijom leukemije citotoksičnim lijekovima, dugotrajnom primjenom glukokortikosteroida u uvjetima potpunog medicinskog gladovanja;
  • Lesch-Nychen sindrom, patologija metabolizma purina, uklj. kongenitalna i genetski određena.

Upute za uporabu Allopurinol

Način liječenja i doziranje odabire liječnik pojedinačno. Allopurinol je dizajniran za buduće djelovanje, preporučljivo je koristiti ga za odgodu sljedećeg napada bolesti. Tijekom liječenja potrebno je stalno praćenje razine mokraćne kiseline. Za razliku od jednokratnog ispitivanja krvi i urina, kontinuirano praćenje omogućit će otkrivanje tjelesnog odgovora na primijenjenu dozu, kako bi se potvrdila učinkovitost terapije.

Kako bi se smanjio rizik od razvoja alergija i drugih nuspojava, tečaj treba započeti s minimalnom dozom (1 tableta od 100 mg). U budućnosti, na temelju rezultata analiza, prilagođava se - 1 put u roku od 7-20 dana.

Dnevna doza od 300 mg ili više prema uputama podijeljena je u nekoliko jednakih doza.

Maksimalno dopušteno uzeti: na vrijeme - 300 mg dnevno - 800-900, ali ne više. Allopurinol tablete se uzimaju nakon obroka, progutaju cijele, bez žvakanja i ispijanja dovoljno velike količine vode.

Dnevna se doza odabire na temelju vrste bolesti i ozbiljnosti kliničkih manifestacija:

  • blage simptome - 100-200 mg;
  • umjerena bolest - 300-600;
  • teška struja - 700-900;
  • giht - u početku 100-300 mg, zatim tjedno povećanje za 1 tabletu (100 mg);
  • oksalatno kamenje u kombinaciji s hiperurikuricom - 2-3 tablete s dozom od 100 mg;
  • za prevenciju oštećenja bubrega tijekom različitih vrsta terapije - 600-800 mg u kratkom tijeku (2-3 dana).

Kako bi se izbjegli oštri skokovi u razini mokraćne kiseline, doza se povećava u koracima, a terapija se postupno dovršava. Kod produljene uporabe potrebno je pratiti koncentraciju oksipurinola u plazmi.

Bolesnici u sljedećim kategorijama zahtijevaju posebna prilagođavanja doze:

  • dob od 3-10 godina - 5-10 mg dnevno po 1 kg težine;
  • 10-15 godina - 10-20 mg / kg, ali ne više od 400 mg / dan;
  • uznapredovalu dob ili disfunkciju jetre - minimalnu učinkovitu dozu;
  • Disfunkcija bubrega - pojedinačne doze 1 tableta (100 mg) s intervalom od 1 dana ili više. Važno je pratiti razinu oksipurinola u skladu s normom. Hemodijaliza vam omogućuje prelazak na alternativni režim liječenja.

Allopurinol se ne smije primjenjivati ​​u dojenčadi starosti od 0 do 3 godine i kod pacijenata s netolerancijom na sastojke lijeka, alergije, sindrom azotemije, tešku bubrežnu, jetrenu insuficijenciju, hemokromatozu ili asimptomatsku hiperurikemiju. Također, tablete se ne preporučuju za uporabu tijekom trudnoće ili dojenja. Korištenje lijeka u pedijatriji je moguće ako postoje ozbiljne indikacije, liječenje zahtijeva veliku brigu. Allopurinol se primjenjuje pod liječničkim nadzorom pacijenata sa smanjenom funkcijom štitnjače, dijabetesom i arterijskom hipertenzijom. Nepoštivanje uputa i višestruko prekoračenje dopuštene doze prepuni su predoziranjem.

Njezini simptomi su:

  • mučnina;
  • nekontrolirana erupcija sadržaja želuca;
  • brzo pražnjenje;
  • vrtoglavica;
  • smanjenje količine izlučenog urina.

Ispušteni ili značajno oslabljeni povećanim mokrenjem zbog velike količine utrošene tekućine, ispiranja želuca, hitne detoksikacije tijela, filtracije ili ekstrarenalnog čišćenja krvi od toksičnih spojeva.

Nuspojave

Uz dobro odabranu dozu i prema preporukama liječnika, dobro se podnosi liječenje tabletama. Moguće kratkoročno pogoršanje gihta u razdoblju uzimanja prve doze alopurinola ne računa se kao nuspojava. Ovaj fenomen povezan je s mobilizacijom i oslobađanjem viška mokraćne kiseline iz tophija i tkiva. Uputa upozorava na neke neželjene reakcije koje se mogu razviti tijekom uzimanja Allopurinola.

Većina utvrđenih činjenica su izolirani slučajevi:

  • alergijska reakcija - osip, crvenilo kože, svrbež, bol u zglobovima, febrilni sindrom, otečeni limfni čvorovi, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
  • neinfektivna upala bubrega, autointoksikacijski sindrom, edem, pojava krvi u urinu;
  • probavne smetnje, povraćanje, ponovljene labave ili masne stolice, povećana aktivnost jetrenih enzima transaminaza, upala sluznice usne šupljine, hepatitis;
  • trombocitopenija, praćena povećanim krvarenjem, promjenama u krvnoj slici;
  • hipertenzija, bradikardija, neuropatija;
  • poremećaj koordinacije pokreta, spavanja, okusa, vizualne funkcije, osjetljivosti kože;
  • depresija, grčevi, vrtoglavica, umor;
  • dijabetes, patologije reproduktivnog sustava, problemi s potentnošću, ginekomastija, patološki gubitak kose ili izbjeljivanje kose, višestruka erupcija čireva.

Trošak lijeka, analoga

Tablete se oslobađaju nakon što se izdaje liječnički recept. Možete ih kupiti u bilo kojem lancu ljekarni. Cijena ovisi o dozi i proizvođaču.

Prosječna cijena je:

  • Allopurinol (Rusija) 0,1 50 kom. - 91 rubalja, 0,3 30 komada. - 107 rubalja;
  • Allopurinol-EGIS (Mađarska) 0,1 50 kom. - 103 rubalja, 0,3 30 komada. - 135 rubalja.

Rok trajanja naveden je na pakiranju, za Allopurinol je 3 godine, za Allopurinol-EGIS - 5 godina. Tablete se čuvaju u zatvorenoj bočici ili stanici zatvorenoj na suhom mjestu na sobnoj temperaturi, dalje od izvora topline. Kako bi se osigurala sigurnost ljekovitih svojstava, potrebno je osigurati da se temperatura u skladišnom prostoru ne uzdigne iznad 25-30 stupnjeva.

Analogi su lijekovi napravljeni na bazi istog aktivnog sastojka - Allopurinol. Do danas, u ljekarnama takvi lijekovi ne zadovoljavaju. Od prodivopodagritskih sredstava predstavljenih na tržištu, možete kupiti tablete Adenurik 0,08 (Francuska, 28 kom. - 2700 rubalja) na temelju febuxostata.

Svaki organizam reagira na Allopurinol na svoj način, stoga je liječnički nadzor vrlo važan tijekom cijelog tijeka liječenja, posebno za pacijente u riziku.