Allopurinol doziranje za giht

Tumor

U liječenju kronične nefropatije Allopurinol se propisuje u urogenitalnom sustavu - upute za uporabu lijekova ukazuju na njegov učinak na sintezu mokraćne kiseline. Zbog aktivnog sastava lijeka djeluje učinkovito, propisuje ga liječnik kako bi se uklonili problemi s mokrenjem. Pročitajte njegove upute za uporabu.

Tablete alopurinola

Farmakološka klasifikacija odnosi se na lijek Allopurinol na hipouricemične i protivogudricheskim lijekove koji djeluju na funkciju i funkciju genitourinarnog sustava. Djelovanje lijeka temelji se na aktivnoj tvari alopurinola. Otapa uratne spojeve u mokraći, ne dopušta stvaranje kamenja u tkivima i bubrezima.

struktura

Lijek je dostupan u obliku okruglih tableta bijele boje s ravnom površinom, aspektom i rizikom. Njihov sastav je naveden u tablici:

Koncentracija alopurinola, mg na 1 kom.

Mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, laktoza, hipromeloza

10 komada u blisteru, 30 ili 50 komada u kartonskoj kutiji

Farmakodinamika i farmakokinetika

Allopurinol se odnosi na sredstva koja krše sintezu mokraćne kiseline. Ova tvar je strukturni analog hipoksantina, inhibira enzim ksantin oksidazu, koji je uključen u metabolizam hipoksantina u ksantin i ksantin u mokraćnu kiselinu. Zbog toga dolazi do smanjenja koncentracije mokraćne kiseline i njenih soli u urinu i drugim tjelesnim tekućinama. Istodobno se otapaju već postojeći uratni nalazi, koji se ne stvaraju u tkivima i bubrezima. Unos alopurinola povećava izlučivanje hipoksantina i eliminaciju ksantina u urinu.

Jednom unutra, tablete se 90% apsorbiraju iz želuca. Metabolizam se javlja s nastankom aloksantina. Maksimalna koncentracija u krvi aktivne tvari dostiže nakon 1,5 sati, aloksantin - nakon 4,5 sata. Poluživot lijeka je 1-2 sata, metaboliti - 15 sati. 20% doze se izlučuje u crijevima, a preostalih 80% izlučuje se putem urina.

Indikacije za uporabu

Upute za uporabu pokazuju prisutnost sljedećih indikacija za koje se Allopurinol može dati pacijentima:

  • liječenje i prevencija hiperurikemije;
  • kombinacija hiperurikemije s nefrolitijazom, zatajenjem bubrega, uratnom nefropatijom;
  • povratak mješovitih kalcijevih oksalat-bubrežnih kamenaca na pozadini hiperurikurije;
  • povećano stvaranje urata u suprotnosti s funkcijom enzima;
  • prevencija gihta, akutna nefropatija s citostatičkom i radioterapijom tumora, leukemija, potpuno terapijsko gladovanje.

Kako uzimati alopurinol

Doziranje tableta postavlja se pojedinačno, prema uputama. Liječnici nadziru koncentraciju urata i mokraćne kiseline u krvi i mokraći. Odrasli su propisani 100-900 mg / dan, podijeljen 2-4 puta. Tablete treba piti nakon jela. Djeca mlađa od 15 godina primaju 10-20 mg / kg / dan ili 100–400 mg / dan. Maksimalna dnevna doza alopurinola za povrede bubrežnog klirensa je 100 mg / dan. Povećanje doze propisuje liječnik, a zadržava visoku koncentraciju urata u krvi i urinu.

Posebne upute

Posebne upute u uputama za uporabu treba posebno pažljivo proučiti za sve bolesnike koji uzimaju Allopurinol:

  • svrha lijeka je s oprezom u kršenju funkcije bubrega, bubrega, hipotireoza, u početnom razdoblju liječenja alopurinolom, procjenjuju se pokazatelji aktivnosti jetre;
  • tijekom liječenja pacijenti trebaju konzumirati najmanje 2 litre vode dnevno, pod kontrolom dnevne diureze;
  • na početku terapije moguće je pogoršanje gihta, za prevenciju kojeg se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi ili kolhicin;
  • uz adekvatno liječenje alopurinolom, moguće je da se veliki uratni kamenac u bubrežnoj zdjelici može otopiti i ući u ureter;
  • asimptomatska hiperurikemija nije indicirana;
  • za djecu, lijekovi su indicirani za maligne bolesti, leukemiju, Lesch-Nihena sindrom;
  • ako pacijenti imaju tumorske bolesti, lijek se primjenjuje prije početka liječenja citostaticima, kako bi se smanjio rizik od pojave ksantinskih naslaga u urinarnom traktu, poduzimaju se mjere za podršku diureticima i alkalnoj reakciji urina;
  • Lijek utječe na brzinu psihomotornih reakcija, tako da je zabranjeno voziti vozila i kontrolne mehanizme tijekom liječenja gihta.

Allopurinol i alkohol

Prema uputama za primjenu Allopurinola, tijekom terapije lijekovima zabranjeni su alkohol i pića koja sadrže alkohol. Kombinacija etanola i aktivnog sastojka lijeka dovodi do toksičnog trovanja, štetnog djelovanja na jetru i bubrege, povećanog rizika predoziranja lijekovima i pojave negativnih reakcija.

Interakcije lijekova

Upute za uporabu alopurinola govore o interakcijama lijekova s ​​drugim lijekovima:

  • pojačava učinak doza antikoagulansa tipa kumarina, arabinozida adenina, hipoglikemijskih sredstava;
  • u kombinaciji s citotoksičnim lijekovima pojačava mijelotoksični učinak;
  • Urikosurski lijekovi i visoke doze salicilata smanjuju učinkovitost lijeka;
  • uzrokuje povećanje akumulacije azatioprina, merkaptopurina.

Nuspojave i predoziranje

Upute ukazuju na prisutnost sljedećih mogućih nuspojava kod upotrebe alopurinola:

  • arterijska hipertenzija, bradikardija;
  • mučnina, povraćanje, proljev, hepatitis, stomatitis;
  • slabost, umor, glavobolja, vrtoglavica, pospanost;
  • depresija, koma, konvulzije, zamagljen vid ili okus;
  • anemija, leukopenija, trombocitopenija;
  • nefritis, edem, uremija, hematurija;
  • neplodnost, impotencija, ginekomastija (povećanje grudi), dijabetes;
  • alergijske reakcije, osip na koži, hiperemija, svrbež, artralgija, vrućica, vrućica;
  • furunkuloza, alopecija, hipopigmentacija kose.

Doza predoziranja od 20 g u bolesnika s mogućom mučninom, povraćanjem, proljevom, vrtoglavicom. Uz dugotrajnu primjenu od 200-400 mg na dan, uočena je teška intoksikacija - kožne reakcije, hepatitis, vrućica, pogoršanje zatajenja bubrega. Liječenje se provodi kako se simptomi pojavljuju, doktori pokazuju odgovarajuću hidrataciju kako bi podržali diurezu. Ako je potrebno, propisana je hemodijaliza, nema specifičnog antidota.

kontraindikacije

Primjena alopurinola prema ovim uputama zabranjena je u prisutnosti sljedećih kontraindikacija za pacijente:

  • teški poremećaji jetre, bubrega, njihov neuspjeh;
  • trudnoća, razdoblje dojenja;
  • preosjetljivost na kompozitne komponente lijeka;
  • akutni napadi gihta;
  • dječja dob.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Rok trajanja lijeka je pet godina. Lijek se čuva na temperaturi do 25 stupnjeva izvan dosega svjetlosti, djeca. Lijek se izdaje iz ljekarni na recept.

analoga

Na policama ljekarni možete pronaći izravne analoge alopurinola, poznatog kao Allopurinol-Egis, Allopurinol Sandoz, Allohexal ili Purinol. Oni su slični po sastavu, aktivnoj tvari. Neizravni analozi lijeka koji pokazuju isti terapijski učinak su sljedeći lijekovi:

Cijena alopurinola

Trošak sredstava ovisi o broju tableta u paketu, prihvaćenoj trgovinskoj marži poduzeća. Na internetu kupiti lijek će biti jeftinije. Približne cijene lijekova navedene su u tablici:

alopurinol

Tablete bijele ili bijele boje žućkaste boje, okrugle, plosnato-cilindrične, s rizikom na jednoj strani i zakrivljenim na obje strane.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 162 mg, kukuruzni škrob - 75 mg, natrijev karboksimetil škrob - 30 mg, povidon K-25 - 24 mg, koloidni silicijev dioksid - 3 mg, magnezijev stearat - 6 mg.

10 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
10 kom. - Oblikovane ćelijske kutije (5) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (7) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (9) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
14 kom. - Oblikovane ćelijske kutije (5) - kartonske kutije.
14 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
14 kom. - paketi konturnih ćelija (7) - kartonske kutije.
14 kom. - paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije.
14 kom. - paketi konturnih ćelija (9) - kartonske kutije.
14 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
25 kom. - Oblikovane ćelijske kutije (5) - kartonske kutije.
25 kom. - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
25 kom. - paketi konturnih ćelija (7) - kartonske kutije.
25 kom. - paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije.
25 kom. - paketi konturnih ćelija (9) - kartonske kutije.
25 kom. - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
30 komada - Oblikovane ćelijske kutije (5) - kartonske kutije.
30 komada - paketi konturnih ćelija (6) - kartonske kutije.
30 komada - paketi konturnih ćelija (7) - kartonske kutije.
30 komada - paketi konturnih ćelija (8) - kartonske kutije.
30 komada - paketi konturnih ćelija (9) - kartonske kutije.
30 komada - Paketi konturnih ćelija (10) - kartonske kutije.
10 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
20 komada - banke (1) - paketi od kartona.
30 komada - banke (1) - paketi od kartona.
40 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
50 kom. - banke (1) - paketi od kartona.
100 komada - banke (1) - paketi od kartona.

Način kršenja sinteze mokraćne kiseline. To je strukturni analog hipoksantina. Inhibira enzim ksantin oksidazu, koji sudjeluje u pretvorbi hipoksantina u ksantin i ksantin u mokraćnu kiselinu. To je posljedica smanjenja koncentracije mokraćne kiseline i njenih soli u tjelesnim tekućinama i urinu, što pridonosi otapanju postojećih uratnih ležišta i sprječava njihovo stvaranje u tkivima i bubrezima. Allopurinol povećava izlučivanje hipoksantina i ksantina s urinom.

Nakon gutanja, gotovo potpuno (90%) se apsorbira iz probavnog sustava. Metabolizira se formiranjem aloksantina, koji zadržava sposobnost dugotrajnog inhibiranja ksantinske oksidaze. Cmaksimum Allopurinol u krvnoj plazmi doseže se u prosjeku 1,5 sati, aloksantin - 4,5 sata nakon jedne doze.

T1/2 alopurinol je 1-2 sata, aloksantin - oko 15 sati, a oko 20% doze se izlučuje kroz crijeva, ostatak - putem bubrega.

Postavlja se pojedinačno, pod kontrolom koncentracije urata i mokraćne kiseline u krvi i urinu. Odrasli s gutanjem - 100-900 mg / dan, ovisno o težini bolesti. Učestalost prijema 2-4 puta / dan nakon obroka. Djeca mlađa od 15 godina - 10-20 mg / kg / dan ili 100-400 mg / dan.

Maksimalne doze: u slučajevima smanjene funkcije bubrega (uključujući one uzrokovane mokraćnom nefropatijom) - 100 mg / dan. Povećanje doze moguće je u slučajevima kada se, u pozadini terapije, održava povećana koncentracija urata u krvi i urinu.

Budući da je kardiovaskularni sustav: u rijetkim slučajevima - arterijska hipertenzija, bradikardija.

Na dijelu probavnog sustava: moguće pojave proljeva (uključujući mučninu, povraćanje), proljev, prolazno povećanje aktivnosti transaminaza u krvnom serumu; rijetko hepatitis; u izoliranim slučajevima - stomatitis, abnormalna funkcija jetre (prolazno povećanje transaminaze i aktivnost alkalne fosfataze), steatorrhea.

CNS i periferni živčani sustav: u izoliranim slučajevima - slabost, umor, glavobolja, vrtoglavica, ataksija, pospanost, depresija, koma, pareza, parestezija, konvulzije, neuropatija, smetnje vida, katarakta, promjene u vidnoj papili, poremećaji okusa senzacija.

Iz hematopoetskog sustava: u nekim slučajevima - trombocitopenija, agranulocitoza i aplastična anemija, leukopenija (najvjerojatnije u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega).

Na dijelu mokraćnog sustava: rijetko - intersticijalni nefritis; u izoliranim slučajevima - edem, uremija, hematurija.

Na dijelu endokrinog sustava: u rijetkim slučajevima - neplodnost, impotencija, ginekomastija, šećerna bolest.

Na dijelu metabolizma: u izoliranim slučajevima - hiperlipidemija.

Alergijske reakcije: osip na koži, hiperemija, svrbež; u nekim slučajevima - angioimunoblastična limfadenopatija, artralgija, groznica, eozinofilija, groznica, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom.

Dermatološke reakcije: u izoliranim slučajevima - furunkuloza, alopecija, promjena boje kose.

Uz istovremenu primjenu alopurinola pojačava učinak kumarinskih antikoagulanata, adenin arabinozida, kao i hipoglikemijskih lijekova (posebno za povrede bubrežne funkcije).

Urikosurski lijekovi i visoke doze salicilata smanjuju aktivnost alopurinola.

Uz istovremenu primjenu alopurinola i citostatika, mijelotoksični učinak se češće manifestira nego kod odvojene primjene.

Uz istovremenu primjenu alopurinola i azatioprina ili merkaptopurina, kumulacija potonje se promatra u tijelu, jer zbog inhibicije djelovanja ksantin-oksidaze, potrebnog za biotransformaciju lijekova, alopurinolom, njihov metabolizam i eliminacija usporavaju.

Allopurinol treba primjenjivati ​​oprezno u slučajevima smanjene funkcije jetre i / ili bubrega (u oba slučaja potrebno je smanjiti dozu) i hipofunkciju štitne žlijezde. U početnom razdoblju terapije alopurinolom neophodna je sustavna procjena pokazatelja funkcije jetre.

Tijekom razdoblja liječenja alopurinolom, dnevna količina utrošene tekućine mora biti najmanje 2 litre (pod kontrolom diureze).

Na početku liječenja gihta može doći do pogoršanja bolesti. Za prevenciju možete koristiti NSAR ili kolhicin (0,5 mg 3 puta dnevno). Treba imati na umu da se adekvatnom terapijom alopurinolom može pojaviti otapanje velikih uratnih kamenaca u bubrežnoj zdjelici i njihov kasniji ulazak u ureter.

Asimptomatska hiperurikemija nije indikacija za primjenu alopurinola.

Kod djece se koristi samo za maligne neoplazme (osobito leukemije), kao i za neke enzimske poremećaje (Lesch-Nihena sindrom).

Za korekciju hiperurikemije u bolesnika s tumorskim bolestima preporuča se primjena alopurinola prije početka liječenja citostaticima. U takvim slučajevima treba primijeniti minimalnu učinkovitu dozu. Osim toga, kako bi se smanjio rizik od pojave ksantinskih naslaga u urinarnom traktu, potrebno je poduzeti mjere za održavanje optimalne diureze i alkalizacije mokraće. Uz istovremenu primjenu alopurinola i citostatika potrebno je češće nadzirati uzorak periferne krvi.

U razdoblju uzimanja alopurinola alkohol nije dopušten.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Koristite oprezno u bolesnika čije aktivnosti zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje i brze psihomotorne reakcije.

Kod djece se koristi samo za maligne neoplazme (osobito leukemije), kao i za neke enzimske poremećaje (Lesch-Nihena sindrom).

Režim doziranja postavlja se pojedinačno, pod kontrolom koncentracije urata i mokraćne kiseline u krvi i mokraći: djeca mlađa od 15 godina - 10-20 mg / kg / dan ili 100-400 mg / dan.